ยาอัลเปลิซิบ (Alpelisib) 150 มก. Lucius LuciAlpe อัลเปลิซิบ

รายละเอียดสินค้า

อัลเพลิซิบเอกสารกำกับยา

ชื่อทางการค้า: LuciAlpe

ผู้ผลิต: Lucius Pharmaceuticals (卢修斯制药 Lucius)

ชื่อภาษาจีน: 阿培利司

ชื่อภาษาอังกฤษ: Alpelisib

เลขทะเบียนตำรับยา: 03 L 1076/24

【บทสรุป】

Alpelisib เป็นสารยับยั้งฟอสฟาติดิลอินอสิทอล-3 ไคเนส (PI3K) ซึ่งสามารถยับยั้งการทำงานของ PI3Kα (PIK3CA) เหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของการถอดรหัสฮอร์โมนเอสโตรเจนรีเซพเตอร์ในเซลล์มะเร็งเต้านม และเมื่อใช้ร่วมกับ Fulvestrant จะมีฤทธิ์ต้านเนื้องอกแบบเสริมฤทธิ์กัน

[ข้อบ่งใช้]

ใช้สำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือแพร่กระจายที่มีตัวรับฮอร์โมนเป็นบวกและตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของ epidermal ในมนุษย์ชนิดที่ 2 เป็นลบ (HR+/HER2-) ซึ่งมีการกลายพันธุ์ของ PIK3CA และโรคมีความคืบหน้าหลังจากได้รับการรักษาด้วยวิธีที่ใช้ฮอร์โมนเป็นพื้นฐาน

[ขนาดบรรจุ]  

150 มก./เม็ด, 28 เม็ด/ขวด

【การเก็บรักษา】

เก็บรักษาที่อุณหภูมิ 20°C ～25°C (68°F ～77°F); อนุญาตให้ขนส่งระยะสั้นในช่วงอุณหภูมิ 15～30°C (59–86°F) ได้

【 [วิธีใช้และขนาดยา]

1. ขนาดยาที่แนะนำ: 300 มก. (สองเม็ดขนาด 150 มก.) วันละครั้ง รับประทานพร้อมอาหาร

2. กลืนทั้งเม็ด ห้ามเคี้ยว บด หรือทำให้เม็ดี้ยายแตก

3. สำหรับอาการไม่พึงประสงค์ ให้พิจารณาการหยุดพักการใช้ยา ลดขนาดยา หรือหยุดยา

【 อาการไม่พึงประสงค์】

一、>10%:

1. ระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย (15%)

2. ระบบประสาทส่วนกลาง: เหนื่อยล้า (42%), ปวดศีรษะ (18%)

3. ผิวหนัง: ผื่น (52%), ผมร่วง (20%), คัน (18%), ภาวะผิวแห้ง (18%)

4. ต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิซึม: น้ำตาลในเลือดสูง (65%), แกมมา-กลูตามิลทรานสเฟอเรสเพิ่มขึ้น (52%), แคลเซียมในซีรั่มลดลง (27%), น้ำหนักลด (27%), น้ำตาลในเลือดต่ำ (26%), อัลบูมินในซีรั่มลดลง (14%), โพแทสเซียมในซีรั่มลดลง (14%), แมกนีเซียมในซีรั่มลดลง (11%)

5. ระบบทางเดินอาหาร: ท้องเสีย (58%), คลื่นไส้ (45%), เอนไซม์ไลเปสในซีรั่มสูงขึ้น (42%), ความอยากอาหารลดลง (36%),  ช่องปากอักเสบ (19% ถึง 30%; ระดับ 3/4: 2% ถึง 3%), อาเจียน (27%), เบื่ออาหาร (18%), ปวดท้อง (17%), เยื่อ  เมือกแห้ง (12%), อาหารไม่ย่อย (11%)

6、血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少（52%；3/4级：8%），部分凝血活酶时间延长（21%；3/4级：<1%），血小板计数下降（14%；3/4级：1%）

7. ตับ: อะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสในซีรั่มสูงขึ้น (44%)

8. ไต: ครีเอตินินในซีรั่มสูงขึ้น (67%)

9. อื่นๆ: มีไข้ (14%)

二、1% – 10%:

1. ผิวหนัง: ผื่นแดงชนิดมัลติฟอร์ม (1%)

2. ระบบทางเดินอาหาร: ท้องเสียรุนแรง (3%)

3. ระบบทางเดินปัสสาวะ: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (10%)

4.  โลหิตวิทยาและเนื้องอกวิทยา: ภาวะโลหิตจาง (2%)

5. ระบบประสาทกล้ามเนื้อและกระดูก: ภาวะกระดูกตายเน่าที่ขากรรไกร (4%)

6. ไต: ไตวายเฉียบพลัน (3%)

7. ระบบทางเดินหายใจ: โรคปอดบวม (2%)

三、未定义频率：

1. ผิวหนัง: ผิวแตกเป็นร่อง

2. ระบบทางเดินอาหาร: ปากแห้งในผู้สูงอายุ

3. ระบบทางเดินปัสสาวะ: ช่องคลอดแห้ง

4. ระบบประสาทกล้ามเนื้อและกระดูก: อ่อนแรง

四、<1%：

หลังออก  จำหน่ายและรายงานผู้ป่วย:

1. ภาวะภูมิแพ้เฉียบพลันรุนแรง, ปฏิกิริยาภูมิแพ้, โรคปอดอักเสบคั่นระหว่างหน้า, โรคปอดคั่นระหว่างหน้า

2. ภาวะคีโตซีสจากเบาหวาน, ปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง, อาการแพ้อย่างรุนแรง

3. กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะร่วมกับภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด 

【ข้อควรระวัง】

1. ปฏิกิริยาแพ้รุนแรง: หยุดใช้ Alpelisib อย่างถาวร เริ่มการรักษาที่เหมาะสมทันที

2. อาการทางผิวหนังอย่างรุนแรง: มีรายงานกรณีอาการทางผิวหนังอย่างรุนแรง รวมถึงกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน (SJS) และผื่นแดงชนิดมัลติฟอร์ม (EM) ห้ามรักษาผู้ป่วยที่มีประวัติ SJS, EM หรือโรคผิวหนังหลุดลอกจากการแพ้ยา (TEN) หากมีอาการของปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรง ให้หยุดใช้ Alpelisib จนกว่าจะทราบสาเหตุของปฏิกิริยา พิจารณาปรึกษาแพทย์ผิวหนัง หากยืนยันว่าเป็น SJS, EM หรือ TEN ให้หยุดใช้ Alpelisib อย่างถาวร

3. ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง: มีรายงานภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรง รวมถึงภาวะคีโตซีสจากเบาหวาน ความปลอดภัยของ Alpelisib ในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 1 หรือชนิดที่ 2 ที่ควบคุมไม่ได้ยังไม่เป็นที่แน่ชัด ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Alpelisib ให้ตรวจระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหาร (FPG), HbA1c และปรับระดับน้ำตาลในเลือดให้เหมาะสม ตรวจติดตามในระหว่างเริ่มการรักษา เริ่มหรือปรับยาต้านน้ำตาลในเลือดตามข้อบ่งชี้ทางคลินิก หากเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรง ให้หยุดชั่วคราว ลดขนาดยา หรือยุติการใช้ Alpelisib

4. โรคปอดอักเสบ: มีรายงานโรคปอดอักเสบอย่างรุนแรงและโรคปอดอักเสบชนิดมีพังผืดระหว่างถุงลม (Interstitial lung disease) เฝ้าระวังอาการทางคลินิกหรือการเปลี่ยนแปลงทางรังสีวิทยา หากเกิดโรคปอดอักเสบอย่างรุนแรง ให้หยุดชั่วคราวหรือยุติการใช้ Alpelisib

5. ภาวะท้องเสีย: มีรายงานผู้ป่วยท้องเสียอย่างรุนแรง รวมถึงภาวะขาดน้ำและไตวายเฉียบพลัน ผู้ป่วยส่วนใหญ่มีอาการท้องเสีย (≤ ระดับ 2) ในระหว่างการรักษาด้วย Alpelisib แนะนำให้ผู้ป่วยเริ่มการรักษาอาการท้องเสีย เพิ่มการดื่มน้ำ และแจ้งบุคลากรทางการแพทย์เมื่อเกิดอาการท้องเสีย หากเกิดอาการท้องเสียรุนแรง ให้หยุดชั่วคราว ลดขนาดยา หรือยุติการใช้ Alpelisib

6. ความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์: Alpelisib อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ แจ้งผู้ป่วยถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อทารกในครรภ์และให้คุมกำเนิดอย่างมีประสิทธิภาพ

【ประสิทธิภาพและความปลอดภัย】

在PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比： 中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展＋死亡风险比：0.65，完全＋部分缓解率：26.6%比12.8%；

在无PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展＋死亡风险比：0.85.

ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามชนิดฮอร์โมนรีเซปเตอร์เป็นบวกและ HER2 เป็นลบที่ล้มเหลวจากการรักษาด้วยฮอร์โมน ผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของ PIK3CA ที่ได้รับการรักษาด้วย alpelisib ร่วมกับ fulvestrant จะสามารถยืดระยะเวลาการรอดชีพโดยปราศจากการลุกลามของโรคได้อย่างมีนัยสำคัญ

อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ใน 3-4: 36.6% เทียบกับ 0.7%; อุบัติการณ์ของผื่นระดับ 3-4: 9.9% เทียบกับ 0.3%; อุบัติการณ์ของอาการท้องเสียระดับ 3: 6.7% เทียบกับ 0.3%; อุบัติการณ์ของการหยุดยาเนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์: 25.0% เทียบกับ 4.2%

【ข้อห้ามใช้】

ปฏิกิริยาภูมิแพ้อย่างรุนแรงต่อ Alpelisib หรือส่วนประกอบใดๆ ของยา